Asenapin
![]() | |||
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(3aRS,12bRS)-rel-5-hloro-2,3,3a,12b-tetrahidro- 2-metil-1H-dibenz[2,3:6,7]oksepino[4,5-c]pirol | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a610015 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 65576-45-6 | ||
ATC kod | N05AH05 | ||
PubChem[1][2] | 163091 | ||
ChemSpider[3] | 2300725 | ||
UNII | JKZ19V908O ![]() | ||
ChEMBL[4] | CHEMBL1201756 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C17H16ClNO | ||
Mol. masa | 285,77 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 35% sablingualno | ||
Vezivanje za proteine plazme | 95% | ||
Metabolizam | hepatički | ||
Poluvreme eliminacije | 24 sata | ||
Izlučivanje | 50% urin, 40% izmet | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | C(US) | ||
Pravni status | Rx only | ||
Način primene | sablingualno |
Asenapin (Safris, Sikrest) je atipični antipsihotik koji je razvijen za tretman šizofrenije i akutne manije vezane za bipolar poremećaj. Lek je ušao u fazu III kliničkih ispitivanja dok je Organon još bio deo Akzo Nobela.[5] Preliminarni podaci indiciraju da asenapin proizvodi minimalne antiholinergičke i kardiovaskularne nuspojave, kao i minimalno uvećanje telesne težine. Preko 3000 pacijenata je učestvovalo u kliničkim ispitivanjima, i FDA je odobrila lek 2009.[6][7]
Jedan od mogućih sintetičkih puteva je[8]
U reducionom koraku se koristi natrijum u tečnom amonijaku.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ „Bipolar Disorder”. Clinical Trials Update (Genetic Engineering & Biotechnology News): str. 52,55. 15. 06. 2007..
- ↑ "Schering-Plough Announces Asenapine NDA Accepted for Filing by the U.S. FDA" (Press release). Schering-Plough. 2007-11-26. Retrieved 2008-12-28.[mrtav link]
- ↑ „FDA Drug Safety Communication: Serious allergic reactions reported with the use of Saphris (asenapine maleate)”.
- ↑ J. van der Burg, U.S. Patent 4,145,434.
- Saphris website
- Organon website
- Organon Continues With The Development Of Asenapine For Schizophrenia And Acute Mania Associated With Bipolar I Disorder
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A) | |||
---|---|---|---|
Tipični | Benzamidi: Levosulpirid • Nemonaprid • Sulpirid • Sultoprid • Tiaprid • Veraliprid
Butirofenoni: Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Droperidol • Fluanizon • Haloperidol # • Lenperon • Moperon • Pipamperon • Spiperon • Timiperon • Trifluperidol Difenilbutilpiperidini: Klopimozid • Fluspirilen • Penfluridol • Pimozid Fenotiazini: Acepromazin • Acetofenazin • Butaperazin • Karfenazin • Hloracizin • Hlorproetazin • Hlorpromazin • Cijamemazin • Diksirazin • Fluacizin • Flufenazin • Levomepromazin/Metotrimeprazin • Mezoridazin • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Piperacetazin • Pipotiazin • Prohlorperazin • Promazin • Prometazin • Propiomazin • Sulforidazin • Tietilperazin • Tiopropazat • Tioproperazin • Tioridazin • Trifluoperazin • Triflupromazin Tioksanten: Hlorprotiksen • Klopentiksol • Flupentiksol • Tiotiksen • Zuklopentiksol Triciklici: Butaklamol • Fluotracen • Loksapin • Trimipramin Drugi: Protipendil | ||
Atipični | Benzamidi: Amisulprid • Remoksiprid‡
Butirofenoni: Cinuperon • Melperon • Setoperon Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon • Okaperidon • Paliperidon • Risperidon # Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidone • Perospiron • Revospiron • Tiospiron • Ziprasidon Difenilbutilpiperazini: Amperozid Fenilpiperazini: Aripiprazol • Bifeprunoks • Brekspiprazol† • Elopiprazol • Umespiron Triciklici: Amoksapin • Asenapin • Karpipramin • Klocapramin • Klorotepin • Klotiapin • Klozapin # • Fluperlapin • Gevotrolin • Metitepin • Mosapramin • NDMC • Olanzapin • Pihindon • Kvetijapin • Tenilapin • Zotepin Drugi: Blonanserin • Kariprazin • Molindon • Pimavanserin • Roksindol • Sarizotan • Sertindol • Spiramid • Zikronapin† | ||
Drugi | Alstonin • Azaciklonol • Kanabidiol • Mazapertin§ • Mifepriston • Oksipertin • Reserpin • Rimkazol • Sekretin • Talnetant§ • Tetrabenazin • Vabicaserin | ||
#WHO-EM • ‡Povučeni sa tržišta • Klinička ispitivanja: †Faza III • §Nije dospeo do faze III |
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
|
Receptor |
| ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Transporter | |||||||||
Enzim |
| ||||||||
Drugi |
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|