Локсапин (Локсапак, Локситан) је типични антипсихотик који се првенствено користи за лечење шизофреније. Он је члан (бензодиазепинске) дибензоксазепинске класе, те је структурно сродан са клозапином.[6]
Локсапин може да буде метаболисан Н-деметилацијом до амоксапина, тетрацикличног антидепресива.[7]
Један од могућих синтетичких приступа је:[8]
![](http://178.128.105.246/cars-http-upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/61/Loxapine_synthesis.png/600px-Loxapine_synthesis.png)
- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит
- ↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит
- ↑ Глазер WМ (1999). „Доес лоxапине хаве "атyпицал" пропертиес? Цлиницал евиденце”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Псyцхиатрy 60 (Суппл 10): 42–6. ПМИД 10340686.
- ↑ Цхеунг СW, Танг СW, Ремингтон Г (Марцх 1991). „Симултанеоус qуантитатион оф лоxапине, амоxапине анд тхеир 7- анд 8-хyдроxy метаболитес ин пласма бy хигх-перформанце лиqуид цхроматограпхy”. Јоурнал оф Цхроматограпхy 564 (1): 213–21. ДОИ:10.1016/0378-4347(91)80083-O. ПМИД 1860915.
- ↑ Сцхмутз, Ј.; Кунзле, Ф.; Хунзикер, Ф.; Гауцх, Р.; Хелв. Цхим. Ацта 1967, 50, 245.
|
---|
|
|
---|
| |
---|
| |
---|
| |
---|
Серотонински модулатори и стимулатори (СМС) | |
---|
|
|
|
|
---|
Неселективни | |
---|
МАОА-Селективни | |
---|
МАОБ-Селективни | |
---|
|
|
|
|
|
|
---|
|
---|
| Агонисти: 5-ФНЕ • 6-ФНЕ • Амидефрин • Анисодамин • Анисодин • Циразолин • Дипивефрин • Допамин • Ефедрин • Епинефрин (Адреналин) • Етилефрин • Етилнорепинефрин • Инданидин • Левонордефрин • Метараминол • Метоксамин • Метилдопа • Мидодрин • Нафазолин • Норепинефрин (Норадреналин) • Октопамин • Оксиметазолин • Фенилефрин • Фенилпропаноламин • Псеудоефедрин • Синефрин • ТетрахидрозолинАнтагонисти: Абанохил • Адимолол • Ајмалицин • Алфузосин • Амосулалол • Аротинолол • Атипросин • Беноксатиан • Буфломедил • Буназосин • Карведилол • CI-926 • Коринантин • Дапипразол • DL-017 • Доместицин • Доксазосин • Еугенодилол • Фенспирид • ГYКИ-12,743 • ГYКИ-16,084 • Индорамин • Кетансерин • L-765,314 • Лабеталол • Мефендиоксан • Метазосин • Монатепил • Моксисилит (Тимоксамин) • Нафтопидил • Нантенин • Нелдазосин • Ницерголин • Нигулдипин • Пелансерин • Фендиоксан • Феноксибензамин • Фентоламин • Пипероксан • Празосин • Хиназосин • Ритансерин • РС-97,078 • СГБ-1,534 • Силодосин • СЛ-89.0591 • Спиперон • Талипексол • Тамсулосин • Теразосин • Тибалосин • Тиодазосин • Типентосин • Толазолин • Тримазосин • Упидосин • Урапидил • Золертин* Многи ТЦА, ТеЦА, антипсихотици, ерголини, и неки пиперазини као што су буспирон, тразодон, нефазодон, етоперидон, и мепипразол такође антагонизирају α1-адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама. |
---|
| |
---|
| |
---|
|
|
|
|
|
|
|
---|
|
---|
| Агонисти: 77-ЛХ-28-1 • АЦ-42 • АЦ-260,584 • Ацеклидин • Ацетилхолин • АФ30 • АФ150(С) • АФ267Б • АФДX-384 • Алвамелин • АQРА-741 • Ареколин • Бетанехол • Бутирилхолин • Карбахол • ЦДД-0034 • ЦДД-0078 • ЦДД-0097 • ЦДД-0098 • ЦДД-0102 • Цевимелин • цис-Диоксолан • Етоксисебацилхолин • ЛY-593,039 • L-689,660 • ЛY-2,033,298 • МцНА343 • Метахолин • Миламелин • Мускарин • НГX-267 • Оквимелин • Оксотреморин • ПД-151,832 • Пилокарпин • РС86 • Сабкомелин • СДЗ 210-086 • Себацилхолин • Суберилхолин • Талсаклидин • Тазомелин • Тиопилокарпин • Ведаклидин • ВУ-0029767 • ВУ-0090157 • ВУ-0152099 • ВУ-0152100 • ВУ-0238429 • WАY-132,983 • Ксаномелин • YМ-796Антагонисти: 3-Хинуклидинил Бензилат • 4-ДАМП • Аклидинијум бромид • Анисодамин • Анисодин • Атропин • Атропин метонитрат • Бенактизин • Бензатропин (Бензтропин) • Бензидамин • БИБН 99 • Бипериден • Борнаприн • ЦАР-226,086 • ЦАР-301,060 • ЦАР-302,196 • ЦАР-302,282 • ЦАР-302,368 • ЦАР-302,537 • ЦАР-302,668 • ЦС-27349 • Циклобензаприн • Циклопентолат • Дарифенацин • ДАУ-5884 • Диметинден • Дексетимид • ДИБД • Дицикломин (Дицикловерин) • Дитран • ЕА-3167 • ЕА-3443 • ЕА-3580 • ЕА-3834 • Етанаутин • Етибензатропин (Етулбензтропин) • Флавоксат • Химбацин • ХЛ-031,120 • Ипратропијум бромид • Ј-104,129 • Хиосциамин • Мамба Токсин 3 • Мамба Токсин 7 • Мазатикол • Мебеверин • Метоктрамин • Метиксен • Н-етил-3-пиперидил бензилат • Н-метил-3-пиперидил бензилат • Орфенадрин • Отензепад • Оскибутинин • ПБИД • ПД-102,807 • ПД-0298029 • Фенглутаримид • Фенилтолоксамин • Пирензепин • Пирохептин • Проциклидин • Профенамин • РУ-47,213 • СЦХ-57,790 • СЦХ-72,788 • СЦХ-217,443 • Скополамин (Хиосцин) • Солифенацин • Телензепин • Тиотропијум бромид • Толтеродин • Трихексифенидил • Трипитамин • Тропатепин • Тропикамид • WИН-2299 • Ксаномелин • Замифенацин; Други: Прва генерација антихистамина ( Бромфенирамин • Хлорфенамин • Ципрохептадин • Дименхидринат • Дифенхидрамин • Доксиламин • Мепирамин/ пириламин • Фениндамин • Фенирамин • Трипеленамин • Трипролидин, итд.) • Трициклични антидепресанти ( Амитриптилин • Доксепин • Тримипрамин, итд.) • Тетрациклични антидепресанти ( Амоксапин • Мапротилин, итд.) • Типични антипсихотици ( Хлорпромазин • Тиоридазин, итд.) • Атипични антипсихотици ( Клозапин • Оланзапин • Кветиапин, итд.) |
---|
| Агонисти: 5-ХИАА • А-84,543 • А-366,833 • А-582,941 • А-867,744 • АБТ-202 • АБТ-418 • АБТ-560 • АБТ-894 • Ацетилхолин • Алтиниклин • Анабасин • Анатоксина • АР-Р17779 • Бутирилхолин • Карбахол • Котинин • Цитизин • Декаметонијум • Десформилфлустрабромин • Дианиклин • Диметилфенилпиперазинијум • Епибатидин • Епибоксидин • Етанол • Етоксисебацилхолин • ЕВП-4473 • ЕВП-6124 • Галантамин • ГТС-21 • Испрониклин • Лобелин • МЕМ-63,908 (РГ-3487) • Никотин • НС-1738 • ПХА-543,613 • ПХА-709,829 • ПНУ-120,596 • ПНУ-282,987 • Позаниклин • Риваниклин • Сазетидин А • Себацилхолин • СИБ-1508Y • СИБ-1553А • ССР-180,711 • Суберилхолин • ТЦ-1698 • ТЦ-1734 • ТЦ-1827 • ТЦ-2216 • ТЦ-5214 • ТЦ-5619 • ТЦ-6683 • Тебаниклин • Трописетрон • УБ-165 • Варениклин • WАY-317,538 • XY-4083Антагонисти: 18-Метоксикоронаридин • α-Бунгаротоксин • α-Конотоксин • Алкуронијум • Амантадин • Анатруксонијум • Атракуријум • Бупропион (Амфебутамон) • Хандонијум • Хлоризондамин • Цисатракуријум • Коклаурин • Коронаридин • Дакуронијум • Декаметонијум • Декстрометорфан • Декстропропоксифен • Декстрорфан • Диадонијум • ДХβЕ • Диметилтубокурарин (Метокурин) • Дипирандијум • Дизоцилпин (МК-801) • Доксакуријум • Дуадор • Ескетамин • Фазадинијум • Галамин • Хексафлуронијум • Хексаметонијум (Бензохексонијум) • Ибогаин • Изофлуран • Кетамин • Кинуренска киселина • Лаудексијум (Лаудолизин) • Левацетилметадол • Малоуетин • Мекамиламин • Мемантин • Метадон • Меторфан (Рацеметорфан) • Метиликаконитин • Метокурин • Мивакуријум • Морфанол (Рацеморфанол) • Нерамексан • Азот-моноксид • Панкуронијум • Пемпидин • Пентамин • Пентолинијум • Фенциклидин • Пипекуронијум • Радафаксин • Рапакуронијум • Рокуронијум • Суругатоксин • Суксаметонијум (Сукцинилхолин) • Тиоколхикозид • Токсиферин • Триметафан • Тропеинијум • Тубокурарин • Векуронијум • Ксенон |
---|
|
|
|
|
|
|
---|
|
---|
| Адамантани: Амантадин • Мемантин • Римантадин; Аминотетралини: 7-ОХ-ДПАТ • 8-ОХ-ПБЗИ • Ротиготин • УХ-232; Бензазепини: 6-Бр-АПБ • Фенолдопам • СКФ-38,393 • СКФ-77,434 • СКФ-81,297 • СКФ-82,958 • СКФ-83,959; Ерголини: Бромокриптин • Каберголин • Дихидроергокриптин • Лисурид • ЛСД • Перголид; Дихидрексидински деривати: 2-ОХ-НПА • А-86,929 • Циладопа • Дихидрексидин • Динапсолин • Диноксилин • Доксантрин; Други: А-68,930 • А-77636 • А-412,997 • АБТ-670 • АБТ-724 • Аплиндор • Апоморфин • Арипипразол • Бифепрунокс • БП-897 • ЦY-208,243 • Дизоцилпин • Етилеводопа • Флибансерин • Кетамин • Мелеводопа • Модафинил • Пардопрунокс • Фенциклидин • ПД-128,907 • ПД-168,077 • ПФ-219,061 • Пирибедил • Прамипексол • Пропилнорапоморфин • Пукатеин • Хинаголид • Хинелоран • Хинпирол • РДС-127 • Ро10-5824 • Ропинирол • Ротиготин • Роксиндол • Салвинорин А • СКФ-89,145 • Суманирол • Тергурид • Умеспирон • WАY-100,635 |
---|
| |
---|
|
|
|
|
---|
Морфолини: Фенбутразат • Моразон • Фендиметразин • Фенметразин; Оксазолини: 4-Метиламинорекс (4-МАР, 4-МАX) • Аминорекс • Кломинорекс • Циклазодон • Фенозолон • Флуминорекс • Пемолин • Тозалинон; Фенетиламини (такође амфетамини, катинони, фентермини, итд): 2-Хидроксифенетиламин (2-ОХ-ПЕА) • 4-ЦАБ • 4-Метиламфетамин (4-МА) • 4-Метилметамфетамин (4-ММА) • Алфетамин • Амфеклорал • Амфепенторекс • Амфепрамон • Амфетамин ( Декстроамфетамин • Левоамфетамин) • Амфетаминил • β-Метилфенетиламин (β-Ме-ПЕА) • Бензодиоксолилбутанамин (БДБ) • Бензодиоксолилхидроксибутанамин (БОХ) • Бензфетамин • Буфедрон • Бутилон • Катин • Катинон • Клобензорекс • Клортермин • D-депренил • Диметоксиамфетамин (ДМА) • Диметоксиметамфетамин (ДММА) • Диметиламфетамин • Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) • Еткатинон (Етилпропион) • Етиламфетамин • Етилбензодиоксолилбутанамин (ЕБДБ) • Етилон • Фампрофазон • Фенетилин • Фенпропорекс • Флефедрон • Флудорекс • Фурфенорекс • Хорденин • Лофофин (Хомомиристициламин) • Мефенорекс • Мефедрон • Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин; Декстрометамфетамин • Левометамфетамин) • Меткатинон (Метилпропион) • Метедрон • Метоксиметиленедиоксиамфетамин (ММДА) • Метоксиметилендиоксиметамфетамин (ММДМА) • Метилбензодиоксолилбутанамин (МБДБ) • Метилендиоксиамфетамин (МДА, тенамфетамин) • Метилендиоксиетиламфетамин (МДЕА) • Метилендиоксихидроксиамфетамин (МДОХ) • Метилендиоксиметамфетамин (МДМА) • Метилендиоксиметилфенетиламин (МДМПЕА, хомариламин) • Метилендиоксифенетиламин (МДПЕА, хомопиперониламин) • Метилон • Ортетамин • Парабромоамфетамин (ПБА) • Парахлороамфетамин (ПЦА) • Парафлуороамфетамин (ПФА) • Парафлуорометамфетамин (ПФМА) • Парахидроксиамфетамин (ПХА) • Парајодоамфетамин (ПИА) • Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) • Фенетиламин (ПЕА) • Фоледрин • Фенпрометамин • Прениламин • Пропиламфетамин • Тифлорекс (Флутиорекс) • Тирамин (ТРА) • Ксилопропамин • Зилофурамин; Пиперазини: 2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2Ц-Б-БЗП) • Бензилпиперазин (БЗП) • Метоксифенилпиперазин (МеОПП, параперазин) • Метилбензилпиперазин (МБЗП) • Метилендиоксибензилпиперазин (МДБЗП, пиперонилпиперазин); Други: 2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-АДН) • 2-Аминоиндан (2-АИ) • 2-Аминотетралин (2-АТ) • 4-Бензилпиперидин (4-БП) • 5-ИАИ • Клофенциклан • Циклопентамин • Ципенамин • Ципроденат • Фепросиднин • Гилутенсин • Хептаминол • Хексациклонат • Инданиламинопропан (ИАП) • Инданорекс • Изометептен • Метилхексанамин • Нафтиламинопропан (НАП) • Октодрин • Фталимидопропиофенон • Пропилхекседрин ( Левопропилхекседрин) • Туаминохептан (Туамин) |
|
|
|
|
|
---|
Рецептор | | Агонисти: 2-Пиридилетиламин • Бетахистин • Хистамин • ХТМТ • УР-АК49Антагонисти: 1. генерација: 4-Метилдифенхидрамин • Алимемазин • Антазолин • Азатадин • Бамипин • Бензатропин/Бензтропин • Бепотастин • Бромазин • Бромфенирамин • Буклизин • Каптодиам • Карбиноксамин • Хлорциклизин • Хлоропирамин • Хлоротен • Хлорфенамин • Хлорфеноксамин • Цинаризин • Клемастин • Клобензепам • Клоцинизин • Циклизин • Ципрохептадин • Дацемазин • Дептропин • Дексбромфенирамин • Дексхлорфенирамин • Дименхидринат • Диметинден • Дифенхидрамин • Дифенилпиралин • Доксиламин • Ембрамин • Етодроксизин • Етибензатропин/Етилбензтропин • Етимемазин • Флунаризин • Хистапиродин • Хомохлорциклизин • Хидроксиетилпрометазин • Хидроксизин • Изопрометазин • Изотипендил • Меклозин • Мепирамин/Пириламин • Мехитазин • Метафурилен • Метапирилен • Метдилазин • Моксастин • Ниапразин • Орфенадрин • Оксатомид • Оксомемазин • Фениндамин • Фенирамин • Фенилтолоксамин • Пиметиксен • Пипероксан • Пипоксизин • Прометазин • Пропиомазин • Пиробутамин • Таластин • Теналидин • Тенилдиамин • Тиазинамијум • Тонзиламин • Толпропамин • Трипеленамин • Трипролидин
2. генерација: Акривастин • Алинастин • Астемизол • Азеластин • Бамирастин • Бармастин • Бепиастин • Бепотастин • Биластин • Кабастинен • Каребастин • Кетиризин • Клемастин • Клемизол • Клобензтропин • Дорастин • Ебастин • Емедастин • Епинастин • Флезеластин • Кетотифен • Латрепирдин • Левокабастин • Линетастин • Лоратадин • Мапинастин • Мебхидролин • Мизоластин • Моксастин • Ноберастин • Октастин • Олопатадин • Перастин • Пиклопастин • Рокастин • Рупатадин • Сетастин • Таластин • Темеластин • Терфенадин • Зепастин
3. генерација: Деслоратадин • Фексофенадин • Цетиризин • Левоцетиризин
Негруписани: Беларизин • Ефлетиризин • Елбанизин • Флотренизин • Медриламин • Напактадин • Пибаксизин • Тагоризин • Трелнаризин • Тренизин • Вапитадин
Разни: Трициклични антидепресанти ( амитриптилин, • доксепин, • тримипрамин, итд) • Тетрациклични антидепресанти ( миансерин, • миртазапин, итд) • Типични антипсихотици ( хлорпромазин, • тиоридазин, итд) • Атипични антипсихотици ( клозапин, • оланзапин, • хетиапин, итд) |
---|
| |
---|
| |
---|
| |
---|
|
---|
Транспортер | |
---|
Ензим | |
---|
Други | |
---|