Loksoprofen
{{Infokutija lijek
| Naziv lijeka = Loksoprofen
| Druga_imena =
| Grupa = Nesteroidni protivupalni lijekovi
| Trgovačka imena = Loxonin, Oxeno
| ATC kodovi = M01AE
| CAS_registarski_broj = 68767-14-6
| Dostupnost bez recepta = ?
| Strukturna formula =
| IUPAC ime = (RS)-2-{4-[(2-okso-ciklopentil)metil]fenil}propanska kiselina
| Sumarna formula = C15H18O3
| Tačka topljenja =
| Tačka ključanja =
| Molarna masa = 246,302 g/mol
| Biološka raspoloživost =
| Metabolizam = hepatički (glukuronizacija)
| Poluvrijeme eliminacije = 75 minuta
| Izlučivanje = Renalno
}}
Loksoprofen je lijek iz porodice nesteroidnih antiupalnih lijekova, u koju također spadaju lijekovi poput ibuprofena i naproksena. Dostupan je na tržištima širom svijeta. U Brazilu, Meksiku i Japanu distribuira ga farmaceutska kompanija Sankyo u formi natrijeve soli, natrij-loksoprofena pod trgovačkim imenom Loxonin, te u Argentini kao Oxeno. U ovim zemljama je dozvoljena oralna primjena lijeka, dok je u Japanu od januara 2006. odobrena i transdermalna primjena lijeka.[1]
Farmakokinetika
[uredi | uredi izvor]Loksoprofen je takozvani prolijek (prodrug), biološki neaktivna supstanca sve dok ne dospije u organizam gdje se putem metabolizma pretvara u biološki aktivan lijek. Takav aktivni lijek u obliku trans-alkoholnog metabolita dospijeva u plazmu u roku od 30 do 50 minuta nakon uzimanja, gdje počinje djelovati.
Mehanizam djelovanja
[uredi | uredi izvor]Kao i mnogi lijekovi iz ove grupe, loksoprofen nije selektivni inhibitor ciklooksigenaze i djeluje tako što smanjuje sintezu prostaglandina iz arahidonske kiseline.
Interakcije
[uredi | uredi izvor]Loksoprofen ne bi trebalo uzimati istovremeno sa kvinolonim antibioticima druge generacije kao što su ciprofloksacin i norfloksacin, pošto je u tom slučaju moguća pojačana inhibicija gama-aminobuturične kiseline (GABA) te se mogu javiti epileptični napadi.[2] Također može doći do povećanja koncentracije derivata varfarina, metotreksata, sulfonilureata i litijevih soli u plazmi, tako da pri tretmanu loksoprofenom treba izbjegavati korištenje ovih supstanci.[2]
Reference
[uredi | uredi izvor]- ^ "Percutaneous Absorption-Type Analgesic and Anti-inflammatory Drug Loxonin Poultice 100mg Receives Approval for Manufacture, Daiichi Sankyo Co., 24. januar 2006, Doctor's Guide Global Edition". Arhivirano s originala, 24. 4. 2008. Pristupljeno 27. 6. 2008.
- ^ a b LOXONIN - Bula do Medicamento, 2007, Centralx