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Metildopa

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Metildopa
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
Identificadores
Número CAS 555-30-6
PubChem 4138
DrugBank APRD01106
Código ATC C02AB01
Propriedades
Fórmula química C10H13NO4
Massa molar 211.19 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade ~50%
Via(s) de administração oral, IV
Metabolismo Hepático
Excreção Renal de metabolitos
Classificação legal


? (US)

Compostos relacionados
relacionados Alfametildopamina (obtida por decarboxilação)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Metildopa ou L-alfa-metildopa (abreviatura de L-α-Metil-3,4-Di-hidro-Oxi-Phenil-Alanina) é um pró-fármaco anti-hipertensivo usado especialmente para hipertensão gestacional e pré-eclampsia. É um agonista alfa-adrenérgico selectivo para alfa2. Nomes comerciais: Aldomet, Aldoril e Dopamet. Diminui a hipertensão, mas não a cura, de modo que é essencial que acompanhe dieta e exercício.

Apresentação

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Pode vir em comprimido ou xarope. Geralmente se toma de 12 em 12h ou de 6 em 6h. Não deve ser tomada com suplementos de ferro ou sódio.[1]

Mecanismo de ação

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Promove estimulação os receptores adrenérgicos alfa2 do sistema nervoso central, que como tem função inibitória da liberação de noradrenalina(simpaticolítico),[2] dilatando vasos arteriais e diminuindo a resistência vascular, não influindo muito no débito nem frequência cardíaca.[3]

A enzima dopa decarboxilase (DDC) catalisa a quebra da metildopa em 3,4-diidroxifenilacetona e amônia, através do intermediário alfametildopamina.[4]

Efeitos indesejados

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As mais comuns são: Sono, dor de cabeça, fraqueza, cansaço, pancreatite, náusea, boca seca, inchaço nas pernas e inflamação de glândulas salivares.[5] Não se deve dirigir depois de tomar quando cause sono.

Categoria na gravidez: A (sem risco) ou B (usar com cautela) dependendo do país, sendo um dos hipertensivos mais seguros. Em lactantes: C, (substituir se possível, com precaução).

Por sua importância na hipertensão durante a gravidez é considerado um dos medicamentos essenciais em serviços de saúde pela OMS.[6]

Deve ser retirado aos poucos ou produz hipertensão reflexa.

Notas e referências

  1. «Metildopa: MedlinePlus medicinas». www.nlm.nih.gov 
  2. P.R. Vade-mécum ABIMIP
  3. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005
  4. Bertoldi, Mariarita; Paola Dominici, Patrick S. Moore, Bruno Maras, Carla Borri Voltattorni (abril de 1998). «Reaction of Dopa Decarboxylase with α-Methyldopa Leads to an Oxidative Deamination Producing 3,4-Dihydroxyphenylacetone, an Active Site Directed Affinity Label». Biochemistry. 37 (18): 6552-6561 
  5. Spain, Vidal Vademecum. «Metildopa (levógira)». www.vademecum.es 
  6. «WHO Model List of EssentialMedicines» (PDF). World Health Organization. Outubro de 2013. Consultado em 22 de abril de 2014 
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