Nalbufin
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(–)-17-(cyclobutylmethyl)- 4,5α-epoxymorphinan- 3,6α,14-triol hydrochloride | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 20594-83-6 | ||
ATC kod | N02AF02 | ||
PubChem[1][2] | 5311304 | ||
DrugBank | APRD01132 | ||
ChemSpider[3] | 4470813 | ||
UNII | L2T84IQI2K ![]() | ||
ChEMBL[4] | CHEMBL895 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C21H27NO4 | ||
Mol. masa | 357.443 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 81% @ 10 mg i 83% @ 20 mg, intramaskularno; 79% @ 10 mg i 76% @ 20 mg sabkutano | ||
Metabolizam | 3 do 6 sata | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | lek na recept | ||
Način primene | intravenozno, intramaskularno, sabkutano |
Nalbufin je semi-sintetički opioid koji se koristi kao analgetik pod nizom imena, kao što je Nubain. Utvrđeno je da je niskim dozama ovaj lek efektivniji kod žena nego kod muškaraca, i da čak može da povisi bol kod muškaraca,[5] što je dovelo do prekida njegove upotrebe u Velikoj Britaniji 2003.
Nalbufin je indiciran za olakšanje umerenog do jakog bola. On se takođe može koristiti kao dodatak balansiranoj anesteziji, za preoperativno i postoperativno analgeziju, i za akušersku analgeziju tokom porođaja.
Mada nalbufin poseduje aktivnost narkotičnog antagonista, postoji evidencija da kod pacijenata koji nisu zavisni, on ne uzrokuje narkotični antagonizam istovremeno doziranih analgetika. Stoga, pacijenti koji primaju narkotične analgetike, generalne anestetike, fenotiazine, ili druge trankvilajzere, sedative, hipnotike, ili druge CNS depresante (uključujući alkohol) istovremeno sa nalbufinom mogu da ispolje aditivne efekte. Kad se takva kombinovana terapija koristi, doza jednog leka treba da bude umanjena.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Gear, RW; Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (November 1999). „The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain”. Pain 83 (2): 339-45. DOI:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID 10534607.
- Yuan-Yi Chia, Lok-Hi Chow, Chun-Chieh Hung, et al., Gender and pain upon movement are associated with the requirements for postoperative patient-controlled iv analgesia: a prospective survey of 2,298 Chinese patients, Canadian Journal of Anesthesia. 49:249-255 (2002)
- Woods JR, Flynn K, Glantz JC, Pittinaro D. Sinusoidal fetal heart rate patterns. Peri-FACTS, Case #681, 2006. Retrieved from [1] Arhivirano 2011-07-15 na Wayback Machine-u, September 10, 2009.
- Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC,Paul SM, Heller PH, Levine JD. „The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain”. Arhivirano iz originala na datum 2014-08-08. Pristupljeno 2014-04-05.
- Indeks lekova Arhivirano 2008-08-21 na Wayback Machine-u