Bước tới nội dung

Fludiazepam

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Fludiazepam
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiErispan (JP, TW)
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngĐường uống
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.292.343
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H12ClFN2O
Khối lượng phân tử302.7
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=C1CN=C(C2=CC=CC=C2F)C3=CC(Cl)=CC=C3N1C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3 ☑Y
  • Key:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Fludiazepam [1], bán trên thị trường với biệt dược Erispan (エリスパン) [2][3] là một benzodiazepine mạnh và dẫn xuất 2'-fluoro của diazepam,[4] ban đầu được phát triển bởi Hoffman-La Roche trong những năm 1960.[5] Thuốc được bán ở thị trường Nhật BảnĐài Loan. Thuốc thể hiện tính chất dược lý thông qua việc tăng cường ức chế GABAergic.[6] Fludiazepam có ái lực gắn kết gấp 4 lần đối với các thụ thể benzodiazepine so với diazepam.[7] Thuốc có tính chất giải lo âu,[8][9][10] chống co giật, an thần, gây ngủ và giãn cơ xương.[11] Fludiazepam đã được sử dụng với mục đích tiêu khiển.[12]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ US Patent 3371085 5-aryl-3h-1,4-benzodiazepin-2(1h)-ones
  2. ^ Su, TP.; Chen, TJ.; Hwang, SJ.; Chou, LF.; Fan, AP.; Chen, YC. (tháng 8 năm 2002). “Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000”. Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei). 65 (8): 378–91. PMID 12455808.
  3. ^ “Benzodiazepine Names”. non-benzodiazepines.org.uk. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2008. Truy cập ngày 29 tháng 12 năm 2008.
  4. ^ Neville, GA.; Beckstead, HD.; Shurvell, HF. (tháng 2 năm 1994). “A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam”. J Pharm Sci. 83 (2): 143–51. doi:10.1002/jps.2600830207. PMID 7909552.
  5. ^ US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES
  6. ^ Tsuchiya, T.; Fukushima, H. (tháng 4 năm 1978). “Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons”. Eur J Pharmacol. 48 (4): 421–4. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3. PMID 648585.
  7. ^ Nakatsuka, I.; Shimizu, H.; Asami, Y.; Katoh, T.; Hirose, A.; Yoshitake, A. (tháng 1 năm 1985). “Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity”. Life Sci. 36 (2): 113–9. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X. PMID 2857046.
  8. ^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1994). “Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus”. J Int Med Res. 22 (6): 338–42. PMID 7895897.
  9. ^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1995). “Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes”. J Int Med Res. 23 (2): 119–22. PMID 7601294.
  10. ^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1995). “How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress”. J Int Med Res. 23 (5): 377–80. PMID 8529781.
  11. ^ Inoue, H.; Maeno, Y.; Iwasa, M.; Matoba, R.; Nagao, M. (tháng 9 năm 2000). “Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry”. Forensic Sci Int. 113 (1–3): 367–73. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7. PMID 10978650.
  12. ^ Shimamine, M.; Masunari, T.; Nakahara, Y. (1993). “[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]”. Eisei Shikenjo Hokoku (111): 47–56. PMID 7920567.

Liên kết ngoài

[sửa | sửa mã nguồn]