Przejdź do zawartości

Takrolimus

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Takrolimus
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C44H69NO12

Masa molowa

804,018 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

104987-11-3

PubChem

445643

DrugBank

DB00864

Klasyfikacja medyczna
ATC

L04AD02

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Takrolimusorganiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, makrolidów o działaniu immunosupresyjnym o nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) i hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie interleukin: IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-α i IFN-γ. Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w 1984 roku z bakterii Streptomyces tsukubaensis pozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnej Japonii[2].

Wskazania

[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania

[edytuj | edytuj kod]
  • nadwrażliwość na takrolimus
  • nadwrażliwość na makrolidy
  • ciąża i okres karmienia piersią.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]

Interakcje

[edytuj | edytuj kod]

Nie stosować łącznie z:

Dawkowanie

[edytuj | edytuj kod]

Stosuje się doustnie lub dożylnie, a w przypadku atopowego zapalenia skóry miejscowo na okolicę zmian skórnych.

Dostępne preparaty

[edytuj | edytuj kod]
  • Dermitopic (maść)
  • Protopic (maść)
  • Prograf (kapsułki i ampułki do wlewów dożylnych)
  • Advagraf (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
  • Envarsus (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. FK-506, monohydrat [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 22 września 2019, numer katalogowy: F4679 [dostęp 2022-07-31]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  2. Toru Kino i inni, FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics, „The Journal of Antibiotics”, 40 (9), 1987, s. 1249–1255, DOI10.7164/antibiotics.40.1249, PMID2445721 (ang.).

Bibliografia

[edytuj | edytuj kod]
  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, ISBN 83-7430-060-4.