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Farmacocinética

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Este artigo é sobre farmacologia aplicada, de certa forma, uma das aplicações da medicina e matemática, apesar de ser um campo independente, nas busca de precisão em terapias e desenvolvimento de novos fármacos.

Comprimidos de Ritalina SR.

Farmacocinética é o "caminho"[Obs 1] que o medicamento segue no organismo de seres vivos como humanos. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação, o que corresponde à farmacodinâmica ou mesmo da farmacogenômica, mas sim as etapas que a droga [Obs 2] sofre desde a administração, introdução do fármaco no organismo como tomar um comprimido, até a excreção, processo pela qual o fármaco deixa o organismo definitivamente, que são: administração, absorção, biotransformação, biodisponibilidade e excreção. Note também que uma vez que se introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea, dado que uma quantidade de medicamento já passou pela etapa em questão [Obs 3], sendo essa divisão apenas de caráter didático.

“Fronteiras” entre farmacocinética e farmacodinâmica. Dose Administered: dose administrada; Drug in systemic circulation: fármaco na circulação sistêmica; Drug at the site of action: fármaco no lugar de atuação; Drug interact with receptor: fármaco interage com receptores; Response: resposta; Pharmacokinetics: farmacocinética; Pharmacodynamics: farmacodinâmica. Fonte:[1]

As fases da farmacocinética são: absorção, distribuição, biotransformação, biodisponibilidade e excreção.

Ver artigo principal: Absorção farmacológica

É a primeira etapa que vai desde a escolha da via de administração até a chegada da droga à corrente sanguínea. Vias de administração como intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa, já que caem direto na circulação. Alguns fatores interferem nessa etapa como pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo).

A característica química do fármaco interfere no processo de absorção.

Ver também: ADME

Esquema destacando os problemas de estudar a atuaçao de fármacos. Apresenta-se a duas forma de uso de fármacos, diretamento no lugar de atuaçao é raro. Site of Administration: forma de administração; Absorption: absorção; Systemic system: circulação sistêmica; Place of action: lugar de atuação; Drug: fármaco; inference Device: dispositivo de inferência; Pharmacokinetics: farmacocinética. Fonte:[1]

Efeito de primeira passagem

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É a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: via oral e via retal (em proporções bem reduzidas). Veja mais em Metabolismo de primeira passagem.

Distribuição

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Ver artigo principal: Distribuição farmacológica

Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação. Ela chega primeiro nos órgãos mais vascularizados (como sistema nervoso central, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa que a droga vai chegar ao local onde vai atuar. Interferem ainda nessa etapa baixa concentração de proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição, hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas plasmáticas, reduzindo assim o nível destas no sangue.

Biotransformação

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Ver artigo principal: Biotransformação

Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção.

Ela se dá em duas fases:

  • Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise
  • Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico

A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para a excreção.

Biodisponibilidade

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Biodisponibilidade é uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. O termo biodisponibilidade é usado para descrever a fração de uma dose administrada de uma droga não alterada que atinge a circulação sistêmica. É uma das principais propriedades farmacocinéticas das drogas. Por definição, quando uma medicação é administrada intravenosamente, sua biodisponibilidade é de 100%. Entretanto, quando uma medicação é administrada por outras vias (como a via oral, por exemplo), sua biodisponibilidade diminui (devido à absorção incompleta e ao metabolismo de primeira passagem).

A biodisponibilidade é uma das ferramentas essenciais da famarcocinética, já que seu valor deve ser considerado quando se calcula as doses para administração de drogas por vias não-intravenosas. Referindo-se sobre a biodisponibilidade calcula o grau de quantidade de um fármaco administrado ou de outra substância que se torna disponível para actuar no seu alvo (célula, tecido, órgão etc.)

Ver artigo principal: Excreção

Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa.

Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem:

Afora os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios são quantitativamente menos importantes.

Notas

  1. Por caminho aqui se entende um sequência de movimentos físicos, uma sequência de eventos, como por exemplo o caminho para um acontecimento indesejado.
  2. Em farmacologia, droga, fármacos, e medicamentos designam a mesma entidade, substâncias químicas usadas em terapias.
  3. é tanto que em uma das metodologia mais famosos, modelos de compartimentos, usa-se conservação de massa para derivar equações diferenciais de primeira ordem, isso se torna impossível ou mesmo difícil se tratamos de medicamentos que acham rotas alternativa, ou seja, não respeita o padrão esperado .

Referências

  1. a b JG Pires R Maggio C Manes P Palumbo, On the importance of pharmacokinetics and pharmacodynamics in engineering sciences as an inter- and multidisciplinary field: an introductory analysis, SIMPEP 2014. PDF
  • Farmacologia clínica para Dentistas; Lenita Wannmacher, Maria Beatriz Cardoso Ferreira; Guanabara Koogan; 2º edição; 1999.
  • TOZER, T. N.; ROWLAND, M. Introducion to pharmacokinetics and pharmacodynamics: the quantitative basis of drug theraphy, Lippincott Williams & Wilkins, 2006.
  • Malcolm Rowland, Thomas N Tozer, Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics: concepts and applications. Fourth Edition. Lippincott and Wilkins: 2011.