Paul Janssenek 1958an aurkitu zuen haloperidola.[3] Belgikako Janssen Pharmaceutica enpresako laborategietan petidinatik (meperidina) sintetizatu[4] eta lehen saiakuntza klinikoetarako aurkeztu zuen, urte horretan bertan.
Garuneko dopamina hargailuen blokeatzaile ez-selektiboa da, dopaminak nahasmendu psikotikoetan duen jarduera handitzeaz gain, motore estrapiramidala ere eragiten du; berandu gara daiteke hartzaile horien etengabeko blokeoaren ondorioz epe luzeko tratamenduetan diszinesia berantiarra azaltzen duen hipersentikortasuna.