Латрепирдин
| |||
| (ИУПАЦ) име | |||
|---|---|---|---|
| 2,3,4,5-тетрахидро-2,8-диметил-5-(2-(6-метил-3-пиридил)етил)-1Х-пиридо(4,3-б)индол | |||
| Клинички подаци | |||
| Идентификатори | |||
| ЦАС број | 3613-73-8 | ||
| АТЦ код | није додељен | ||
| ПубЦхем[1][2] | 197033 | ||
| ЦхемСпидер[3] | 170644 | ||
| УНИИ | ОД9237К1З6 
| ||
| Хемијски подаци | |||
| Формула | C21Х25Н3 | ||
| Мол. маса | 319,443 г/мол | ||
| СМИЛЕС | еМолекули & ПубХем | ||
| |||
| Фармакоинформациони подаци | |||
| Трудноћа | ? | ||
| Правни статус | ℞ Пресцриптион онлy | ||
| Начин примене | Орално | ||
Латрепирдин (димеболин, Димебон) је антихистамин који је у клиничкој употреби у Русији од 1983.[4]
У току су истраживања његове потенцијалне примене као неуропротективног лека у борби против Алцхајмерове болести, као и могућности ноотропне употребе.[5] Једна од клиничких студија у фазе III за Алцхеимерову болести је утврдила да он није користан. Три друге студије су у току.[6] Клиничко испитивање за Хантингтонову болест није било успешно.[7]
Фармакологија
[уреди | уреди извор]Латрепирдин има више механизама дејства. Он блокира дејство неуротоксичних бета-амилоидних протеина, инхибира L-тип калцијумов канал|калцијумове канале,[8] модулара дејство АМПА и НМДА глутаматних рецептора,[9] и може да испољи неуропротективно дејство путем блокирања биолошких мета које учествују у пермеабилности митохондријалних пора,[10] за које се сматра да доприносе ћелијском изумирању везаном за неуродегенеративне болести и процес старења.[11] Он такође блокира бројне друге рецепторе, укључујући α-адренергичкаи, 5-ХТ2Ц, 5-ХТ5А, и 5-ХТ6.[12] Латрепирдин нема антихолинергичко дејство.[13]
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.
- ↑ Матвеева ИА (Јулy 1983). „Ацтион оф димебон он хистамине рецепторс” (Руссиан). Фармакологииа и Токсикологииа 46 (4): 27–29. ПМИД 6225678.
- ↑ Схевтсова ЕФ, Киреева ЕГ, Бацхурин СО (2005). „Митоцхондриа ас тхе таргет фор неуропротецторс” (Руссиан). Вестник Россиискои Академии Медитсинскикх Наук (9): 13–17. ПМИД 16250325.
- ↑ Новел Алзхеимер'с Друг Флопс, МедПаге Тодаy, Марцх 03, 2010
- ↑ Пхасе III Фаилуре Леадс Медиватион анд Пфизер то Дитцх Димебон фор Хунтингтон Дисеасе
- ↑ Лермонтова НН, Редкозубов АЕ, Схевтсова ЕФ, Серкова ТП, Киреева ЕГ, Бацхурин СО (Новембер 2001). „Димебон анд тацрине инхибит неуротоxиц ацтион оф бета-амyлоид ин цултуре анд блоцк L-тyпе Ца(2+) цханнелс”. Буллетин оф Еxпериментал Биологy анд Медицине 132 (5): 1079–1083. ДОИ:10.1023/A:1017972709652. ПМИД 11865327.
- ↑ Григорев ВВ, Дранyи ОА, Бацхурин СО (Новембер 2003). „Цомпаративе студy оф ацтион мецханисмс оф димебон анд мемантине он АМПА- анд НМДА-субтyпес глутамате рецепторс ин рат церебрал неуронс”. Булл Еxп Биол Мед 136 (5): 474–477. ДОИ:10.1023/B:BEBM.0000017097.75818.14. ПМИД 14968164.
- ↑ Бацхурин СО, Схевтсова ЕП, Киреева ЕГ, Оxенкруг ГФ, Саблин СО (Маy 2003). „Митоцхондриа ас а таргет фор неуротоxинс анд неуропротецтиве агентс”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес 993: 334–44; дисцуссион 345–9. ДОИ:10.1111/j.1749-6632.2003.tb07541.x. ПМИД 12853325.[мртав линк]
- ↑ "Медиватион'с Димебон(ТМ) Маинтаинс Статистицаллy Сигнифицант Бенефит он Алл Фиве Еффицацy Ендпоинтс ин Алзхеимер'с Дисеасе Триал Афтер Оне Yеар оф Тхерапy" (Пресс релеасе). 2007-06-11.
- ↑ Wу Ј, Ли Q, Безпрозваннy I (2008). „Евалуатион оф Димебон ин целлулар модел оф Хунтингтон'с дисеасе”. Молецулар Неуродегенератион 3: 15. ДОИ:10.1186/1750-1326-3-15. ПМЦ 2577671. ПМИД 18939977.
- ↑ Ганкина ЕМ, Породенко НВ, Кондратенко ТИ, Северин ЕС, Каминка МЕ, Масхковскиĭ MD (1993). „[Тхе еффецт оф антихистаминиц препаратионс он тхе биндинг оф лабеллед мепyрамине, кетансерин анд qуинуцлидинyл бензилате ин тхе рат браин]” (Руссиан). Експериментал'наиа I Клиницхескаиа Фармакологииа 56 (1): 22–4. ПМИД 8100727.
