Ketanserin (R41468) je lek sa afinitetom za više G protein spregnutih receptor (GPCR). Inicijalno se smatralo da je visoko selektivan antagonist za serotoninske 5-HT2A receptore, međutim to nije slučaj. Ketanserin ima samo umerenu selektivnost za 5-HT2A receptore u odnosu na 5-HT2C receptore (~20-30 puta). Ketanserin isto tako ima visok afinitet za alfa-1 adrenergički receptore, i veoma visok afinitet za histaminske H1 receptore. Stoga se ketanserin ne može koristiti za pouzdano određivanje razlike u delovanju 5-HT2A i 5-HT2C receptora kad su oba prisutna u eksperimentalnom sistemu. Kad su alfa-1 i H1 receptori prisutni, dejstvo ketanserina potencijalno može da predstavlja kompleksnu interakciju serotoninskog, adrenergičkog, i histaminskog receptorskog sistema. Ketanserin ima umereni afinitet za alfa-2 adrenergički (~200 nM) i 5-HT6 (~300 nM) receptore, kao i slab afinitet za dopaminske D1 i D2 receptore (~300 nM i ~500 nM respektivno). Ketanserin na nivoima 500 nM ili višim potencijalno utičen na bar 8 različitih GPCR receptori iz 4 različite familije.[6]
↑Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.