Пређи на садржај

CECXG

С Википедије, слободне енциклопедије
CECXG
IUPAC ime
2-(1'SR,2'SR,3'SR)-2'-karboksi-3'-etilciklopropil-2-(9-ksantilmetil)glicin
Identifikatori
ATC kodnone
PubChemCID 44329042
Hemijski podaci
FormulaC22H23NO5
Molarna masa381,421 g/mol
  • c4cccc2c4Oc3ccccc3C2CC(N)(C(O)=O)C1C(C(=O)O)C1CC

CECXG (3'-etil-LY-341,495) je istraživački lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora (mGluR2/3), sa relativno dobrom selektivnošću za mGluR3. Dok je on pet puta manje potentan nego LY-341,495 na mGluR3, on ima 38 puta veći afinitet za mGluR3 u odnosu na mGluR2.[1] To ga čini jednim od malobrojnih dostupnih liganda koji mogu da naprave razliku između dva blisko srodna receptorska podtipa.[2][3][4]

  1. ^ Collado I, Ezquerra J, Mazón A, Pedregal C, Yruretagoyena B, Kingston AE, Tomlinson R, Wright RA, Johnson BG, Schoepp DD (1998). „2,3'-disubstituted-2-(2'-carboxycyclopropyl)glycines as potent and selective antagonists of metabotropic glutamate receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 8 (20): 2849—54. PMID 9873635. doi:10.1016/S0960-894X(98)00510-1. 
  2. ^ Jan Egebjerg, Povl Krogsgaard-Larsen, Arne Schousboe. Glutamate and gaba receptors and transporters: structure, function and pharmacology. pp 171-173. Taylor & Francis, 2002. ISBN 978-0-7484-0881-8
  3. ^ Sørensen, U. (2003). „Synthesis and Structure–Activity Relationship Studies of Novel 2-Diarylethyl Substituted (2-Carboxycycloprop-1-yl)glycines as High-Affinity Group II Metabotropic Glutamate Receptor Ligands”. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 11: 197—205. doi:10.1016/S0968-0896(02)00387-5. 
  4. ^ Ure, J.; Baudry, M.; Perassolo, M. (2006). „Metabotropic glutamate receptors and epilepsy”. Journal of the neurological sciences. 247 (1): 1—9. PMID 16697014. doi:10.1016/j.jns.2006.03.018. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]