Roksindol
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
3-[4-(4-fenil-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il)butil]-1H-indol-5-ol | |
Identifikatori | |
CAS broj | 112192-04-8 ![]() |
ATC kod | none |
PubChem | CID 219050 |
IUPHAR/BPS | 52 |
ChemSpider | 189880 |
UNII | 43227SMS0O ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C23H26N2O |
Molarna masa | 346,47 g/mol |
| |
Roksindol (EMD-49,980) je dopaminergični i serotonergični lek koji je originalno bio razvijen za lečenje šizofrenije.[1][2][3] U kliničkim ispitivanjima njegova antipsihotička efikasnost je bila skromna, ali je neočekivano nađeno da proizvodi potentne i brze antidepresantne i anksiolitičke efekte.[2][3] Konsekventno, roksindol je dalje istražen za primenu u lečenju depresije.[1][4][4] On je takođe istražen kao terapija za Parkinsonovu bolest i lečenje prolaktinoma.[5][6]
Roksindol deluje kao agonist na sledećim receptorima:[7][8]
- D2 receptor (pKi = 8.55)
- D3 receptor (pKi = 8.93)
- D4 receptor (pKi = 8.23)
- 5-HT1A receptor (pKi = 9.42)
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ а б Gründer G, Wetzel H, Hammes E, Benkert O (1993). „Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist, in the treatment of major depression”. Psychopharmacology. 111 (1): 123—6. PMID 7870927. doi:10.1007/BF02257418.
- ^ а б Klimke A, Klieser E (1991). „Antipsychotic efficacy of the dopaminergic autoreceptor agonist EMD 49980 (Roxindol). Results of an open clinical study”. Pharmacopsychiatry. 24 (4): 107—12. PMID 1684439. doi:10.1055/s-2007-1014451.
- ^ а б Kasper S, Fuger J, Zinner HJ, Bäuml J, Möller HJ (1992). „Early clinical results with the neuroleptic roxindole (EMD 49,980) in the treatment of schizophrenia--an open study”. European Neuropsychopharmacology : the Journal of the European College of Neuropsychopharmacology. 2 (1): 91—5. PMID 1353388. doi:10.1016/0924-977X(92)90041-6.
- ^ а б Maj J, Kolodziejczyk K, Rogóz Z, Skuza G (1996). „Roxindole, a potential antidepressant. I. Effect on the dopamine system”. Journal of Neural Transmission (Vienna, Austria : 1996). 103 (5): 627—41. PMID 8811507.
- ^ Bravi D, Davis TL, Mouradian MM, Chase TN (1993). „Treatment of Parkinson's disease with the partial dopamine agonist EMD 49980”. Movement Disorders : Official Journal of the Movement Disorder Society. 8 (2): 195—7. PMID 8097280. doi:10.1002/mds.870080214.
- ^ Jaspers C, Benker G, Reinwein D (1994). „Treatment of prolactinoma patients with the new non-ergot dopamine agonist roxindol: first results”. The Clinical Investigator. 72 (6): 451—6. PMID 7950157.
- ^ Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Millan MJ (1999). „Actions of roxindole at recombinant human dopamine D2, D3 and D4 and serotonin 5-HT1A, 5-HT1B and 5-HT1D receptors”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 359 (6): 447—53. PMID 10431754. Архивирано из оригинала 11. 02. 2013. г. Приступљено 24. 04. 2012.
- ^ Heinrich T, Böttcher H, Bartoszyk GD, Greiner HE, Seyfried CA, Van Amsterdam C (2004). „Indolebutylamines as selective 5-HT(1A) agonists”. Journal of Medicinal Chemistry. 47 (19): 4677—83. PMID 15341483. doi:10.1021/jm040792y.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]Antipsihotici (neuroleptici) (N05A) | |
---|---|
Tipični | Benzamidi: Levosulpirid · Nemonaprid · Sulpirid · Sultoprid · Tiaprid · Veraliprid
Butirofenoni: Azaperon · Benperidol · Bromperidol · Droperidol · Fluanizon · Haloperidol # · Lenperon · Moperon · Pipamperon · Spiperon · Timiperon · Trifluperidol Difenilbutilpiperidini: Klopimozid · Fluspirilen · Penfluridol · Pimozid Fenotiazini: Acepromazin · Acetofenazin · Butaperazin · Karfenazin · Hloracizin · Hlorproetazin · Hlorpromazin · Cijamemazin · Diksirazin · Fluacizin · Flufenazin · Levomepromazin/Metotrimeprazin · Mezoridazin · Perazin · Pericijazin · Perfenazin · Piperacetazin · Pipotiazin · Prohlorperazin · Promazin · Prometazin · Propiomazin · Sulforidazin · Tietilperazin · Tiopropazat · Tioproperazin · Tioridazin · Trifluoperazin · Triflupromazin Tioksanten: Hlorprotiksen · Klopentiksol · Flupentiksol · Tiotiksen · Zuklopentiksol Triciklici: Butaklamol · Fluotracen · Loksapin · Trimipramin Drugi: Protipendil |
Atipični | Benzamidi: Amisulprid · Remoksiprid‡
Butirofenoni: Cinuperon · Melperon · Setoperon Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon · Okaperidon · Paliperidon · Rispolept # Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidon · Perospiron · Revospiron · Tiospiron · Ziprasidon Difenilbutilpiperazini: Amperozid Fenilpiperazini: Aripiprazol · Bifeprunoks · Brekspiprazol† · Elopiprazol · Umespiron Triciklici: Amoksapin · Asenapin · Karpipramin · Klocapramin · Klorotepin · Klotiapin · Klozapin # · Fluperlapin · Gevotrolin · Metitepin · Mosapramin · NDMC · Olanzapin · Pihindon · Kvetijapin · Tenilapin · Zotepin Drugi: Blonanserin · Kariprazin · Molindon · Pimavanserin · Roksindol · Sarizotan · Sertindol · Spiramid · Zikronapin† |
Drugi | Alstonin · Azaciklonol · Kanabidiol · Mazapertin§ · Mifepriston · Oksipertin · Reserpin · Rimkazol · Sekretin · Talnetant§ · Tetrabenazin · Vabicaserin |
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
|
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
![]() | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
![](http://178.128.105.246/content-http-upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/f/ff/Wikidata-logo.svg/21px-Wikidata-logo.svg.png)