Пређи на садржај

Etoperidon

С Википедије, слободне енциклопедије
Etoperidon
IUPAC ime
2-[3-[4-(3-hlorofenil)piperazin-1-il]
propil]-4,5-dietil-1,2,4-triazol-3-on
Klinički podaci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Identifikatori
CAS broj52942-31-1 ДаY
ATC kodN06AB09 (WHO)
PubChemCID 40589
ChemSpider37083 ДаY
UNIIKAI6MVO39Z ДаY
SinonimiST-1191
Hemijski podaci
FormulaC19H28ClN5O
Molarna masa377,911 g/mol
  • Clc3cccc(N2CCN(CCCN1/N=C(\N(C1=O)CC)CC)CC2)c3
  • InChI=1S/C19H28ClN5O/c1-3-18-21-25(19(26)24(18)4-2)10-6-9-22-11-13-23(14-12-22)17-8-5-7-16(20)15-17/h5,7-8,15H,3-4,6,9-14H2,1-2H3 ДаY
  • Key:IZBNNCFOBMGTQX-UHFFFAOYSA-N ДаY

Etoperidon (Aksiomin, Centren, Depracer, Etonin, Etoran, Staf, Tropen, klopradon, tozalinon) je antidepresiv iz fenilpiperazinske klase koji je uveden u upotrebu u Evropi 1977.[1][2] On prvenstveno deluje kao antagonist nekoliko receptora u sledećem redosledu potencije: 5-HT2A receptor (36 nM) > α1-adrenergički receptor (38 nM) > 5-HT1A receptor (85 nM) > α2-adrenergički receptor (570 nM);[3] on ima zanemarljiv afinitet za blokiranje sledećih receptora: D2 receptor (2.300 nM) > H1 receptor (3,100 nM) > mACh receptori (>35.000 nM).[3] Pored blokiranja receptora, etoperidon isto tako ima slab afinitet za monoaminske transportere kao i za: serotoninski transporter (890 nM) > norepinefrinski transporter (20.000 nM) > dopaminski transporter (52.000 nM).[4]

  1. ^ C. R Ganellin; D. J Triggle; F.. Macdonald (1997). Dictionary of pharmacological agents. CRC Press. стр. 859. ISBN 978-0-412-46630-4. Приступљено 27. 11. 2011. 
  2. ^ Index nominum 2000: international drug directory. Taylor & Francis US. 2000. стр. 421. ISBN 978-3-88763-075-1. Приступљено 27. 11. 2011. 
  3. ^ а б Cusack B, Nelson A, Richelson E (1994). „Binding of Antidepressants to Human Brain Receptors: Focus on Newer Generation Compounds.”. Psychopharmacology (Berl). 114 (4): 559—565. PMID 7855217. doi:10.1007/BF02244985. 
  4. ^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). „Pharmacological Profile of Antidepressants and Related Compounds at Human Monoamine Transporters.”. Eur J Pharmacol. 340 (2-3): 249—258. PMID 9537821. doi:10.1016/S0014-2999(97)01393-9. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]