Пређи на садржај

4-Hlorokinurenin

С Википедије, слободне енциклопедије
4-Hlorokinurenin
IUPAC ime
(2S)-2-Amino-4-(2-amino-4-hlorofenil)-4-oksobutanoinska kiselina
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • US: N (Još uvek nije klasifikovan)
Način primeneoralno
Pravni status
Pravni status
  • US: Istražni novi lek
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost39–84% (glodari); ≥ 31% (ljudi)
Poluvreme eliminacije2–3 sata
Identifikatori
CAS broj153152-32-0
ATC kodNone
PubChemCID 9859632
ChemSpider151423
UNII77XLH9L40B ДаY
Sinonimi4-Cl-KYN; AV-101; 3-(4-hloroantraniloil)-DL-alanin
Hemijski podaci
FormulaC10H11ClN2O3
Molarna masa242,66 g·mol−1
  • O=C(C[C@H](N)C(=O)O)c1ccc(Cl)cc1N
  • InChI=1S/C10H11ClN2O3/c11-5-1-2-6(7(12)3-5)9(14)4-8(13)10(15)16/h1-3,8H,4,12-13H2,(H,15,16)/t8-/m0/s1
  • Key:HQLHZNDJQSRKDT-QMMMGPOBSA-N

L-4-Hlorokinurenin (4-Cl-KYN; razvojni kodni naziv AV-101) je oralno aktivan prolek malog molekula 7-hlorokinurenske kiseline, antagonista NMDA receptora. On je izučavan kao potencijalni brzodelujući antidepresiv.

AV-101 je otkriven u Marion Merrell Dow, a njegova biološka aktivnost je istražena na Univerzitetu Merilend. Prošao je početni razvoj u firmi Artemis Neuroscience koju je kupio VistaGen 2003. Kliničko ispitivanje faze II nije pokazalo značajni efekat u odnosu na placebo u ublažavanju depresije otporne na lečenje.[1]

  1. ^ Park LT, Kadriu B, Gould TD, Zanos P, Greenstein D, Evans JW, et al. (2020). „A Randomized Trial of the N-Methyl-d-Aspartate Receptor Glycine Site Antagonist Prodrug 4-Chlorokynurenine in Treatment-Resistant Depression”. The International Journal of Neuropsychopharmacology. 23 (7): 417—425. doi:10.1093/ijnp/pyaa025. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]